研研说 | 过敏性结膜炎眼科药物，迎来新突破

近日，迈英诺医药科技（珠海）有限公司（以下简称“迈英诺”）自主研发的1类新药MDI-1228_mesylate 滴眼液获得美国FDA的II期临床许可，适用于过敏性结膜炎的治疗，这也是迈英诺的眼科用药产品研发的里程碑。

当前，全球眼科市场整体呈现出稳定增长的态势。数据显示，2023年，全球眼科创新药市场规模在2023年估计达到了37.82亿美元，并预计从2024年到2030年将以8.34%的复合年增长率增长，到2030年将达到66.06亿美元。此外，FDA 在2023年发布了2项相关指南，用于指导产业在眼科药物开发过程中的药品质量/CMC和临床研究工作。指南的发布也带来了眼科药物的一系列突破性进展。

在眼科用药需求持续扩大的同时，眼科用药市场也存在着大量未被满足的临床需求。以过敏性结膜炎为例，这是一种高发的自身免疫性疾病，影响全球高至30%的人口，主要的症状包括难以控制的眼部瘙痒、眼睑水肿、流泪、结膜充血、以及粘液性或水性分泌物等, 其中眼部瘙痒最为困扰广大患者，现有的药物均无法很好的解决瘙痒等问题。

MDI-1228是迈英诺自主研发的适合局部给药的多靶点激酶抑制剂，对JAK激酶以及数个跟炎症和瘙痒密切相关的靶点有极好的抑制活性，具有独特的作用机制。JAK抑制剂已经在特应性皮炎和银屑病等自免疾病上显示出较好的疗效，但针对过敏性结膜炎的开发，迈英诺尚属全球首创。MDI-1228已经在多个剂型以及多个适应症上进入临床，其中包括MDI-1228_mesylate凝胶正在中国进行的特应性皮炎II期, 在美国FDA获批的糖尿病足溃疡II期，银屑病I期等等。

在临床前的动物模型中，MDI-1228_mesylate滴眼液在较低浓度显示出优于激素的疗效。由于其特殊的理化性质，MDI-1228在滴眼给药后主要分布在结膜和角膜，不进入眼球后部的组织，也不进入血液循环，具有极佳的安全性。

今年上半年在澳洲结束的I期临床中，MDI-1228_mesylate滴眼液的安全性得到了进一步证实：在经过连续7天（BID）给药后，0.1%以及0.3%浓度的治疗组均未出现1级以上的TRAEs，显示了与安慰剂相仿的安全性和耐受性。作为局部起效的外用制剂，MDI-1228_mesylate滴眼液也展示了理想的药代动力学特性：0.1%和0.3%两个剂量组所有的血检样品中MDI-1228的浓度均低于检测下限， 完全无系统暴露。基于优异的安全性以及药代动力学数据，FDA也顺利批准MDI-1228_mesylate滴眼液进入过敏性结膜炎的II期临床研究。

MDI-1228_mesylate 滴眼液的开发有望在快速缓解炎症的同时解决过敏性结膜炎病人眼睛瘙痒这一最大痛点，迈英诺计划在美国开展多中心，随机对照的临床试验来进一步证实MDI-1228_mesylate滴眼液的疗效。