西药一72个押题考点丨2024执业药师快速提分

押题1：药物的化学降解途径——水解

（1）酯类（包括内酯）药物的水解：盐酸普鲁卡因、乙酰水杨酸。

（2）酰胺药物的水解：巴比妥类、氯霉素、头孢菌素类、青霉素类、对乙酰氨基酚、阿糖胞苷、利多卡因。

【题眼巧记】八仙女投情阿里

押！题2：药物的化学降解途径——氧化

（1）烯醇类：维生素C；

（2）酚类：吗啡、肾上腺素、左旋多巴、水杨酸钠；

（3）其他：磺胺嘧啶钠、氨基比林、盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪

【题眼巧记】马匪身上很多疤，痒！

押题3：油溶性抗氧剂

叔丁基对羟基茴香醚（BHA）、2，6-二叔丁基对甲酚（BHT）、维生素E等。

【题眼巧记】二叔很油腻。

押题4：适用于弱酸性溶液的抗氧剂

焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠

【题眼巧记】矫情，有点酸。

押题5：适用于碱性溶液的抗氧剂

（1）适用于偏碱性药物溶液：亚硫酸钠

（2）只能用于碱性药物溶液：硫代硫酸钠

【题眼巧记】见面酸溜溜。

押题6：药物剂型与制剂

押题7：药物剂型重要性

（1）改变作用性质；

（2）调节作用速度；

（3）降低/消除不良反应；

（4）产生靶向作用；

（5）提高稳定性；

（6）影响疗效

【题眼巧记】调改后提高生产降低影响

押题8：共价键

键能较大，作用强而持久，除非被体内特异的酶解断裂外，很难断裂。因此，以共价键结合的药物，是一种不可逆的结合形式，和发生的有机合成反应相类似。

药物与靶标产生共价键键合的药物主要有烷化剂类抗肿瘤药物、β-内酰胺类抗生素药物、拉唑类抗溃疡药物等。

【题眼巧记】龚家安装完啦。

押题9：离子键

又称盐键，通常是药物的带正电荷的正离子与受体带负电荷的负离子之间，通过静电吸引力而产生的电性作用，形成离子键。离子键的结合力较强，可增加药物的活性，是所有键合键中键能最强的一种。

例如，去甲肾上腺素结构中的氨基在体内质子化成铵盐后，与β2肾上腺素受体形成离子键作用。还有含有季铵结构的药物，例如，拟胆碱药物氯贝胆碱通过与M胆碱受体相结合产生激动作用，对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高，主要用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常。

【题眼巧记】去加李诞微信，强！

押题10：氢键

是有机化学中最常见的一种非共价作用方式，药物和生物大分子作用的最基本化学键合形式。如磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合，其结合位点与碳酸和碳酸酐酶的结合位点相同。

另外药物自身还可以形成分子间氢键和分子内氢键，会影响药物的生物活性，如水杨酸甲酯由于形成分子内氢键，用于肌肉疼痛的治疗；而对羟基苯甲酸甲酯的酚羟基则无法形成分子内氢键，对细菌生长具有抑制作用。

【题眼巧记】谁常探亲黄家。

押题11：离子-偶极和偶极-偶极相互作用

离子-偶极，偶极-偶极相互作用的例子通常见于羰基类化合物，如酰胺、酯、酰卤、酮等。镇痛药美沙酮分子中的碳原子由于羰基极化作用形成偶极，与氨基氮原子的孤对电子形成离子-偶极作用，从而产生与哌替啶相似的空间构象，与阿片受体结合而产生镇痛作用。

【题眼巧记】拍欧美风照片。

押题12：电荷转移复合物

电荷转移复合物发生在缺电子的电子接受体和富电子的电子供给体之间，当这两种分子相结合时，电子将在电子供给体和电子接受体之间转移形成电荷转移复合物。如抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移复合物。

【题眼巧记】旅店。

押题13：药物分子结构的改变对P的影响

（1）水溶性增大

官能团形成氢键能力强（磺酸基、羟基、巯基、羧基、氨基、季铵等）和离子化程度高。

【题眼巧记】水皇强求所爱（水：水溶性增大，皇：磺酸基，强：羟基，求：巯基，所：羧基，爱：氨基、季铵）。

（2）脂溶性增大

含非极性结构（烃基、卤素原子、酯键、酰胺键、醚键等）。

押题14：生物药剂学I类药物

生物药剂学I类药物为高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，代表：普萘洛尔、依那普利、地尔硫草。

【题眼巧记】高个美女，衣着普通。

押题15：生物药剂学Ⅱ类药物

生物药剂学Ⅱ类药物为低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，代表：双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康。

【题眼巧记】高脂饮食，双马比肥。

押题16：生物药剂学Ⅲ类药物

生物药剂学Ⅲ类药物为高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，代表：雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔。

【题眼巧记】低脂饮食，你多瘦啊。

押题17：生物药剂学Ⅳ类药物

生物药剂学Ⅳ类药物为低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，代表：特非那定、呋塞米、酮洛芬。

【题眼巧记】低脂低水，特服咯。

押题18：药物分子结构的改变对P的影响

（1）弱酸性药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。

（2）弱碱性药物在胃中几乎全部呈解离形式，很难被吸收；易在肠道中吸收。

【题眼巧记】酸酸碱碱易吸收，酸碱成盐易排泄。

押题19：对映异构体之间具有等同的药理活性和强度

此类药物手性中心不涉及活性中心，属静态手性类药物。如多数Ⅰ类抗心律失常药普罗帕酮、氟卡尼。

【题眼巧记】普通衣服都相同。

押题20：对映异构体之间药理活性相同，但强弱不同

两个对映体有相似的药理活性，但作用强度有明显的差异。例如抗菌药物氧氟沙星其S-（-）-对映异构体对细菌旋转酶抑制活性是R-（+）-对映异构体的9.3倍，是消旋体的1.3倍。组胺类抗过敏药氯苯那敏，右旋体的活性高于左旋体；芳基烷酸类抗炎药如萘普生[（S）-（+）＞（R）-（-）]，且R型体内可转化为S型。

【题眼巧记】本是同生养，强弱何必争。

押题21：对映异构体中一个有活性，一个没有活性

抗高血压药物L-甲基多巴仅L-构型的化合物有效。氨己烯酸只有（S）-对映体是GABA转氨酶抑制剂。芳乙醇胺类β受体阻断药索他洛尔的一对对映体的β受体阻断作用也有很大差异，R-异构体的活性远胜于S-异构体。芳乙醇胺与芳氧丙醇胺类（如阿替洛尔）的活性异构体的构型相反，是R-异构体的活性大于S-异构体。

【题眼巧记】他有没有多替自己活。

押题22：对映异构体之间产生相反的活性

【题眼巧记】反派必作死、易病。

押题23：一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用

【题眼巧记】一路毒青饼四米多。

押题24：参与I相代谢的酶类

押题25：第Ⅱ相生物转化的规律

押题26：药物代谢产物产生毒副作用

押题27：五元杂环（含C、H、O、N、S）

吡咯呋喃噻吩

【题眼巧记】抚养刘赛已不易，一旦比美就落选

吡唑咪唑三氮唑四氮唑

【题眼巧记】五元含氮即为唑，相邻吡唑间为咪

噁唑噻唑

【题眼巧记】对恶作剧说“NO”

押题28：六元杂环（含C、H、O、N、S）

哌啶吡啶哌嗪吡嗪嘧啶

【题眼巧记】单哌双吡，对牛弹琴

押题29：碱基

胸腺嘧啶尿嘧啶胞嘧啶

【题眼巧记】家兄喜欢养鸟吃荷包蛋

鸟嘌呤腺嘌呤

【题眼巧记】养鸟安线防失联

押题30：镇痛药

押题31：抗抑郁药分类

押题32：抗抑郁药的代谢

（1）N-去甲基，有活性——丙米嗪、氯米帕明、多塞平、阿米替林、氟西汀、西酞普兰

（2）O-去甲基，是主要的活性代谢产物——文拉法辛

【题眼巧记】欧文（欧：O-去甲基；文拉法辛）；

（3）不发生去烷基代谢——帕罗西汀

【题眼巧记】不怕（不：不发生去烷基代谢；怕：帕罗西汀）。

押题33：拟肾上腺素药

押题34：非甾体抗炎药

舒林酸、萘丁美酮属于前体药物。

【题眼巧记】叔叔、奶奶是前辈（叔叔：舒林酸，奶奶：萘丁美酮，前辈：前体药物）。

押题35：抗溃疡药（H2受体阻断剂）

（1）西咪替丁，结构含有氰基取代的胍基。

【题眼巧记】青西瓜（青：氰基，西：西咪替丁，胍：胍基）

（2）雷尼替丁含有呋喃

（3）法莫替丁、尼扎替丁含有噻唑。

【题眼巧记】法海尼姑赛打坐，雷你服你太困难

押题36：血管紧张素转化酶抑制剂

（1）依那普利：双羧基的ACE药物的代表，有三个手性中心

【题眼巧记】123（1：依那普利，2：双羧酸，3：3个手性中心）

（2）贝那普利：结构中含有䓬环。

【题眼巧记】背着（背：贝那普利；着：䓬环）

（3）赖诺普利、卡托普利是非前药的ACE抑制剂。

【题眼巧记】卡布其诺没有钱（卡：卡托普利；诺：赖诺普利；没有钱：非前药）

（4）福辛普利：膦酰基的ACE的代表。

【题眼巧记】领福利（领：膦酰基；福利：福辛普利）

押题37：抗血栓药

押题38：调节血脂药前药与非前药

押题39：调血脂药分类

押题40：抗心律失常药

押题41：抗心绞痛药

押题42：胰岛素及其类似物

押题43：口服降糖药

押题44：头孢菌素类抗生素

押题45：抗病毒药

押题46：口服固体制剂的常用辅料——稀释剂（填充剂）

乳糖、糖粉、糊精、淀粉、预胶化淀粉（可压性淀粉）、微晶纤维素（粉末直接压片“干黏合剂”）、无机盐类（磷酸氢钙，硫酸钙，碳酸钙）、甘露醇（常用咀嚼片，兼有矫味作用）。

【题眼巧记】糖精淀粉微晶素，补钙需配甘露醇。一个字，甜！

押题47：口服固体制剂的常用辅料——黏合剂

淀粉浆、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、甲基纤维素（MC）、乙基纤维素（EC）、羟丙基纤维素（HPC）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚乙二醇（PEG）、聚维酮（PVP）。

【题眼巧记】糖精淀粉微晶素，补钙需配甘露醇。一个字，甜！

押题48：口服固体制剂的常用辅料——崩解剂

泡腾崩解剂、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、交联羧甲基纤维素钠（CCMC-Na）、交联聚维酮（PVPP）、干淀粉、羧甲淀粉钠（CMS-Na，高效崩解剂）。

【题眼巧记】奔跑着去叫淀粉钠。

押题49：口服固体制剂的常用辅料——润滑剂

聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁（MS），微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油。

【题眼巧记】聚集了十二只硬乌龟去滑船。

押题50：胃溶型薄膜包衣材料

羟丙甲纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（PC）、丙烯酸树、脂IV号、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA）。

【题眼巧记】四亿治胃病。

押题51：肠溶型薄膜包衣材料

虫胶、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、丙烯酸树脂类（I、II、III号）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）。

【题眼巧记】肠虫树脂I、II、III，再加酞酸酯。

押题52：崩解时限

5min：舌下片、泡腾片

3min：分散片、可溶片

15min：普通片剂

30min：薄膜衣片

【题眼巧记】捂住舌泡可分散，普通一刻薄膜半

押题53：片重差异限度

【题眼巧记】小三气武大郎

押题54：液体制剂的溶剂

押题55：液体制剂常见的附加剂

【题眼巧记】阴表为酸阳表铵，两性磷脂是天然

押题56：表面活性剂

（1）毒性顺序：阳离子型>阴离子型>非离子型

【题眼巧记】养阴润肺

（2）溶血顺序：聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温20>吐温60>吐温40>吐温80

【题眼巧记】元芳知，2648

押题57：高分子溶液剂的特

【题眼巧记】城里交电费，按年结，有压力

押题58：乳化剂的分类

押题59：乳膏剂常用基质与附加剂种类

押题60：溶解度与溶出速度

溶解度和溶出速度的顺序排列为：水合化物<无水物<有机溶剂化物。

【题眼巧记】水无忧

押题61：溶胶剂的基本性质

（1）双电层结构：溶胶剂双电层之间的电位差称为ζ电位。ζ电位可以表示溶胶剂胶粒之间的斥力，ζ电位愈大斥力愈大，胶粒愈不宜聚结，溶胶剂愈稳定。

（2）水化膜：由于双电层中离子的水化作用，使胶粒外形成水化膜。胶粒的电荷愈多，扩散层就愈厚，水化膜也就愈厚，溶胶愈稳定。

【题眼巧记】双双浇水

押题62：气雾剂、喷雾剂和粉雾剂的区别

押题63：皮肤渗透性的大小

阴囊>耳后>腋窝区>头皮>手臂>腿部>胸部。

【题眼巧记】银耳燕窝头比腿胸

（银：阴囊，耳：耳后，燕窝：腋窝区，头：头皮，比：手臂，腿：腿部，胸：胸部）

押题64：酶诱导剂和抑制剂的代表药

押题65：受体性质

（1）饱和性：受体数量有限，药物达到一定浓度后，其效应不会随其浓度增加而继续增加。

（2）特异性：受体对配体有高度的识别能力，对配体的有很高的专一性。

（3）可逆性：绝大数药物与受体结合可逆。

（4）灵敏性：较低药物浓度就能产生显著效应。

（5）多样性：受体分布广泛。

【题眼巧记】特渴，拎箱加多宝（特：特异性，渴：可逆性，拎：灵敏性，多：多样性，宝：饱和性）

押题66：受体的类型

（1）G蛋白偶联受体：许多激素的受体、M胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体、5-HT受体、前列腺素受体以及一些多肽类受体等。

（2）配体门控的离子通道：N胆碱受体、γ-氨基丁酸（GABA）受体等。

（3）酪氨酸激酶受体：胰岛素及一些生长因子。

【题眼巧记】一生平安。

（4）细胞内受体：甾体激素、甲状腺激素、维生素D及维生素A受体等。

【题眼巧记】在家里多备AD钙奶。

（5）其他酶类受体：鸟苷酸环化酶。

押题67：受体作用的信号转导

（1）第一信使：第一信使是指多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等细胞外信使物质。

（2）第二信使：最早发现的第二信使是环磷酸腺苷（cAMP），目前已经证明cGMP（环磷酸鸟苷）、IP3（三磷酸肌醇）、DAG（二酰基甘油）及廿碳烯酸类、Ca2+、NO（既有第一信使特征，也有第二信使特征）等都属于受体信号转导的第二信使。

【题眼巧记】仙鸟喜欢吃鸡蛋补钙

。（3）第三信使：第三信使是指负责细胞核内外信息传递的物质，包括生长因子、转化因子等。

押题68：受体拮抗药

押题69：药物的排泄

押题70：统计矩分析方法

押题71：药动学参数

（1）治疗指数（TI）：常以药物LD50/ED50的比值表示药物的安全性，称为治疗指数（TI），此数值越大越安全。

（2）（2）药物安全范围：ED95和LD5之间的距离。其值越大越安全。

【题眼巧记】指数比值，范围指距离

押题72：变态反应